Аватар лекарство от аденомы

Препараты

Аватар лекарство от аденомы

Часто у мужчин после сорока лет возникают проблемы с предстательной железой. Недуг проявляется болями внизу живота, резью при мочеиспускании, частыми ночными позывами в туалет, а также половой дисфункцией.

Чтобы избавиться от серьезных осложнений и дискомфорта, необходимо пройти обследование у врача и начать лечение. В наше время широко применяются при простатите препараты «Аводарт» и «Омник».

Совместное применение этих средств позволяет избавиться от болезни на ранней стадии и вернуться к нормальной жизни.

Препарат «Аводарт»

Лекарство назначается для лечения гиперплазии предстательной железы. Средство относится к ингибиторам 5-альфа-редуктазы.

Медикамент изготавливается в форме желатиновых капсул желтого цвета. Главным веществом в составе является дутастерид в дозе 500 мкг. Капсулы расположены в блистерах по 10 штук. В упаковке может быть 3 и 9 пластинок с лекарством.

Действие

Применяется препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Главное вещество, дутастерид, помогает тестостерону переходить в дигидротестостерон, который является самым важным андрогеном, что отвечает за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Максимальное снижение дигитестостерона наблюдается уже на 14 день после начала лечебного процесса. Такое действие на устранение причин патологии в железе оказывает средство «Аводарт». Инструкция по применению, показания, отзывы – всю эту информацию стоит изучить перед началом лечения.

Фармакокинетика

После принятия одной дозы препарата через 3 часа в плазме достигается максимальная концентрация действующего компонента.

Биодоступность не зависит от приема пищи и составляет 60 % по отношению к проведению внутривенной инфузии на протяжении 2 часов. Попадая в организм, дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. Выводится через почки и кишечник.

По данным исследований, препарат можно еще обнаружить в сыворотке крови через 6 месяцев после последнего приема.

Между разными возрастными группами среди мужчин не было существенной разницы в снижении ДГТ. Поэтому для пожилых представителей мужского пола нет необходимости в уменьшении дозировки средства.

Показания и противопоказания

Препарат применяется в качестве индивидуальной терапии для лечения и профилактики доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В процессе лечения наблюдаются следующие улучшения:

  • предстательная железа уменьшается в размере;
  • симптомы болезни проходят;
  • налаживается мочеиспускание;
  • уменьшается риск возникновения острой задержки мочи, что чревато оперативным вмешательством.

Также широко применяется в комплексе с альфа-адреноблокаторами для лечения предстательной железы лекарство «Аводарт». Инструкция, применение, отзывы – все это можно узнать из данной статьи.

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к дутастериду и другим компонентам препарата;
  • детский возраст;
  • почечная и печеночная недостаточность.

“Аводарт” противопоказан женщинам.

Дозировка

Принимать капсулы следует перорально, не разжевывать и запивать небольшим количеством жидкости. Рекомендуется употреблять одну дозу 500 мкг в сутки на протяжении 6 месяцев, пока не будет наблюдаться положительный терапевтический эффект.

Нет данных о передозировке средством. Если у пациента наблюдаются симптомы интоксикации, то ему необходимо назначить соматическое лечение.

Препарат не оказывает действия на состав и скорость передвижения сперматозоидов у мужчин 18- 52 лет. Поэтому при зачатии проходить лечение капсулами можно.

Совместимость «Омника» и «Аводарта» доказана многими исследованиями. Комплексное лечение простатита дает положительный терапевтический эффект.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не рекомендуется совместный прием со следующими препаратами:

Побочные действия

В основном препарат переносится хорошо. В редких случаях могут развиться следующие состояния:

  • ангионевротический отек;
  • аллергия;
  • гипертрихоз;
  • алопеция;
  • нарушение психики;
  • депрессия.

Лекарство необходимо хранить при температуре не больше 30 градусов, в недоступном для детей месте. С осторожностью нужно принимать средство при патологии печени. Прием дутастерида не влияет на управление транспортными средствами.

Раз в два месяца необходимо проходить обследование и следить за состоянием предстательной железы. Перед началом лечения должна быть изучена препарата «Аводарт» инструкция.

Отзывы специалистов показывают, что побочные явления развиваются чаще при неправильном приеме средства.

Препарат «Омник»

Лекарство относится к группе альфа-1-адреноблокаторов. Назначается для лечения нарушений мочеиспускания, связанных с гиперплазией предстательной железы.

Выпускается препарат в форме твердых желатиновых капсул оранжевого цвета. Главным веществом в составе является тамсулозина гидрохрорид в дозе 400 мкг. Капсулы упакованы в блистеры по 10 штук в каждом. Оказывает положительный терапевтический эффект лекарство от простатита «Омник». «Аводарт» можно применять совместно с этим медикаментом.

Показания

Назначается лекарственное средство для лечения расстройства мочеиспускания, связанного с гиперплазией предстательной железы.

Противопоказания:

  • характерная печеночная недостаточность;
  • пониженное артериальное давление;
  • почечная недостаточность.

Перед началом лечения необходимо досконально изучить все противопоказания препарата «Омник». Инструкция, применение, отзывы – вся эта информация нужна пациенту.

Совместное применение средств «Омник» и «Аводарт»

В большинстве случаев урологи назначают комплексное лечение препаратами «Аводарт» и «Омник». Эти лекарства имеют различный состав, но прекрасно дополняют друг друга и дают хорошие результаты при лечении гиперплазии предстательной железы и вытекающих из нее последствий, таких как острая задержка мочи.

Обладают схожим воздействием на организм препараты «Аводарт» и «Омник». Совместное применение помогает справиться с недугом за короткое время. Комбинация препаратов действует на разные процессы в аденоме. Рекомендована специальная схема, по которой будет проходить лечение.

Утром принимается капсула одного лекарства, а вечером – другого.

Курс лечения зависит от тяжести заболевания и занимает около трех месяцев. Через месяц на УЗИ наблюдается уменьшение доброкачественной опухоли предстательной железы после приема средств «Омник» и «Аводарт» (совместное применение).

Рекомендации урологов помогут избавиться от заболевания и вернуться к нормальной жизни. Также благодаря медикаментам пациент избавится от боли и дискомфорта внизу живота, воспаления и застойных явлений в мочевом пузыре.

Совместное применение препаратов поможет облегчить мочеиспускание, увеличить отток мочи, вернет мочевому пузырю эластичность и снимет гипертрофию его стенок.

Не влияют на снижение сексуальной активности лекарства «Аводарт» и «Омник». Совместное применение высокоэффективно при лечении простатита. Нормализуется в железе кровоснабжение, устраняется воспаление и снижается отечность.

Комплексное лечение препаратами поможет снизить вероятность хирургического вмешательства по причине острой задержки мочи. Лекарства не раздражают слизистую желудка благодаря специальным желатиновым капсулам. Если верить статистическим данным и отзывам пациентов, средства «Аводарт» и «Омник» дают положительную динамику при лечении гиперплазии простаты.

Химический состав двух препаратов препятствует действию ферментов, которые влияют на разрастание ткани в предстательной железе. Также в ходе лечебного процесса нормализуется мочеиспускание и половая функция.

Стоит помнить, что здоровье во многом зависит от самого пациента. После лечения капсулами необходимо изменить свой рацион питания, заниматься спортом, избегать стрессовых ситуаций.

В противном случае заболевание может вернуться. Два раза в год необходимо проводить контрольное ультразвуковое исследование предстательной железы.

При необходимости через некоторое время можно пройти повторный курс лечения.

Источник: https://FB.ru/article/252719/preparatyi-avodart-i-omnik-sovmestnoe-primenenie-opisanie-i-otzyivyi-sovmestimost-omnika-i-avodarta-rekomendatsii-urologov

Аватар лекарство от аденомы

Аватар лекарство от аденомы

03.12.

2018

Аденома простаты сегодня диагностируется преимущественно у мужчин преклонного возраста и представляет собой воспалительный процесс предстательной железы, сопровождающийся разрастанием тканей в виде новообразования.

Очень важно при этом подобрать такой препарат для лечения, который максимально безопасно будет воздействовать на организм мужчины, а также может быть совместим с типичными для преклонных лет заболеваниями.

Аводарт — современное медикаментозное средство, предназначенное для лечения аденомы простаты, которое используется в терапии относительно недавно.

Несмотря на это препарат уже имеет хорошие рекомендации от ведущих медицинских специалистов.

Терапия посредством такого медикаментозного препарата обещает уменьшение размеров предстательной железы, облегчение процесса мочеиспускания, а также устранение других неприятных симптомов такого новообразования.

Аводарт: отзывы кто лечился

У меня с годами начались проблемы с мочеиспусканием, дальше я стал ощущать дискомфорт и даже боль во время мочеиспускания и половых актов с женщиной. Это заставило меня обратиться в клинику для выяснения причин таких симптомов. В результате диагностики врач вынес вердикт — аденома предстательной железы.

Специалист назначил мне один препарат, но он не подошел мне по нескольким противопоказаниям. Дальше выбор пал на новое средство Аводарт, состав которого был куда безопаснее. Сначала меня расстроила цена на препарат, но лечиться надо было в любом случае. Сейчас я не жалею потраченных средств, так как последнее УЗИ показало, что простата уменьшилась до нужного размера.

Все мочеполовые функции сейчас восстановлены, никаких жалоб у меня нет.

Так как мне уже 65 лет, аденома простаты не стала для меня большим ударом. Сначала принимал препарат Омник, так как врач дал лучшие к нему рекомендации. Но уже на первой неделе приема этих таблеток у меня стали проявляться головные боли вплоть до головокружения. Доктор отменил этот препарат, после чего назначил новое средство — Аводарт.

Принимал средство строго по инструкции, на втором УЗИ специалист меня поздравил с первыми положительными результатами. Простата стала потихоньку уменьшаться, кроме того я уже не просыпался по ночам в туалет, а днем мочеиспускание стало гораздо легче происходить.

Поэтому лечение планирую продолжать и дальше, потому что положительная динамика есть.

Мне врач назначил Аводарт сразу же после вынесения вердикта, порекомендовав средство как новое и эффективное лекарство, способствующее восстановлению нормальных размеров простаты.

Лечение предстояло долгое, поэтому первое, что меня смутило — высокая стоимость на препарат с учетом того, что мне нужно было покупать не одну упаковку. Из побочных эффектов мне пришлось заметить один — ослабевание эрекции, но врач заверил меня, что это временное явление.

В остальном препарат помог не только остановить разрастание простаты, но и уменьшить ее в размерах. Благодаря этому восстановилась мочеиспускательная и половая функция.

Мне врач назначил препарат Аводарт с целью излечения от хронического простатита. Как сказал специалист, прогнозы были неутешительные, у меня могла попросту начать разрастаться аденома. Прописанный препарат Аводарт мне пришлось принимать три месяца, принимать нужно было по капсуле ежедневно.

Диагностика показала, что воспалительный процесс сошел на нет, простата практически в норме. У меня восстановилось нормальное мочеиспускание, нет болей, ночных позывов в туалет. Также ушли боли внизу живота и дискомфорт во время половых актов.

Никаких побочных эффектов за собой не замечал, поэтому препарат считают отличным средством для лечения простаты.

Отзывы врачей

Дмитрий Сергеевич, врач-уролог.

Для многих мужчин Аводарт не подходит по цене, кроме того нужно знать, что принимать капсулы следует 3-6 месяцев, что существенно бьет по карману. При этом, как специалист, хочу отметить, что капсулы обладают высокой фармакологической эффективностью, с которой мало какой препарат может сравниться.

Кроме того Аводарт способен снять воспалительный процесс простаты, а также приостановить разрастание тканей, поэтому я назначаю его для лечения и простатита, и аденомы. Но чтобы восстановить мочеполовое здоровье, терапия должна быть комплексной, могут применяться препараты для почек, мочевого пузыря, для восстановления нормальной струи мочи.

Одним Аводартом сложно будет побороть такие серьезные мужские заболевания.

Олег Иванович, андролог.

Для меня Аводарт препарат неоднозначный, так как он появился относительно недавно, но уже имеет множество положительных рекомендаций. В моей практике были случаи, когда препарат вызывал аллергическую реакцию, но это были единичные случаи.

Иногда препарат может в качестве побочных эффектов понижать либидо мужчины, а также ослаблять эректильную функцию. Но все это является временным состоянием, не требующим никаких действий со стороны мужчины или его врача.

Также хочу отметить, что помимо Аводарта врач должен назначить и другие препараты, так как простатит или аденома простаты нарушают многочисленные функции в организме, а значит, эти заболевания требуют комплексной терапии.

Поэтому лечиться Аводартом в моей практике приемлемо, но параллельно с другими препаратами схожего профиля, все зависит от индивидуальных особенностей организма каждого пациента.

Общая информация о препарате Аводарт

Аводарт — новое средство для комплексного лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, которое выпускается в форме капсул.

В инструкции указано, что принимать препарат необходимо по 1 капсуле в день, важно при этом не рассасывать и не разжевывать ее, чтобы не травмировать слизистые пищевода.

В любом случае назначать дозировку должен лечащий врач с учетом состояния здоровья пациента.

Источник: https://prostamoluno.ru/prostata/adenoma/avatar-lekarstvo-ot-adenomy.html

АВОДАРТ

Аватар лекарство от аденомы

Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ингибитор 5α-редуктазы

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы мягкие желатиновые, желтого цвета, продолговатые, непрозрачные, промаркированные кодом “GX CE2”.

1 капс.
дутастерид500 мкг

Вспомогательные вещества: моно-ди-глицериды каприловой/каприновой кислоты (МДК) – 349.5 мг, бутилгидрокситолуол – 0.035 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин – 144.8 мг, глицерол (глицерин) – 70.8 мг, титана диоксид – 1.78 мг, железа оксид желтый – 0.127 мг; технологические добавки: триглицериды среднецепочечные (ТСЦ) – q.s., лецитин – q.s.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Дутастерид – двойной ингибитор 5α-редуктазы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типов, которые ответственны за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Фармакодинамические свойства

Максимальное влияние суточных доз дутастерида на снижение концентрации ДГТ является дозозависимым и наблюдается в течение 1-2 недель. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 500 мкг/сут средние значения концентраций ДГТ в сыворотке крови снижались на 85% и 90% соответственно.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), получавших дутастерид в дозе 500 мкг/сут, среднее снижение концентрации ДГТ составило 94% через 1 год и 93% через 2 года, среднее увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови составило 19% как через 1 год, так и через 2 года. Это является ожидаемым последствием ингибирования 5α-редуктазы и не приводит ни к одному из известных нежелательных явлений.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к дутастериду и другим компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим ингибиторам 5α-редуктазы.

Аводарт противопоказан женщинам и детям.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Аводарт

Аватар лекарство от аденомы

Влияние на фертильность

Влияние дутастерида в суточной дозе 500 мкг на характеристики спермы изучалось у здоровых добровольцев в возрасте 18-52 лет.

К 52-й неделе лечения средние значения процентного снижения общего количества сперматозоидов, объема спермы и двигательной активности сперматозоидов составляли 23%, 26% и 18% соответственно по сравнению с исходным уровнем. Концентрация сперматозоидов и их морфологические характеристики не изменялись.

Через 24 недели наблюдения среднее значение процентного изменения общего количества сперматозоидов в группе дутастерида оставалось на 23% ниже по сравнению с исходным уровнем.

Среднее значение для всех параметров спермы во всех временных точках оставалось в пределах нормы и не соответствовало заданным критериям для клинически значимого изменения (30%), на 52-й неделе лечения у двух добровольцев в группе дутастерида общее количество сперматозоидов снижалось более чем на 90% по сравнению с исходным уровнем, с частичным восстановлением на 24-й неделе наблюдения.

Таким образом, клиническое значение влияния дутастерида на показатели спермы и на индивидуальную фертильность пациента неизвестно.

Беременность

Дутастерид противопоказан женщинам. Дутастерид не изучался у женщин, т.к. доклинические данные свидетельствуют о том, что подавление уровня ДГТ может вызывать торможение развития наружных половых органов у плода.

Лактация

Нет данных о проникновении дутастерида в грудное молоко.

Применение при нарушениях функции печени

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, т.к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму в печени, а его T1/2 составляет 3-5 нед.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек снижение дозы препарата не требуется (т.к. при приеме препарата в дозе 500 мкг/сут с мочой выделяется менее 0.1% дозы).

Применение у детей

Аводарт® противопоказан детям.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Дутастерид всасывается через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с поврежденными капсулами. В случае контакта с поврежденными капсулами необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.

Нарушение функции печени

В настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт® у пациентов с нарушениями функции печени. Так как дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его период полувыведения составляет 3-5 недель, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт® пациентов с нарушениями функции печени.

Сердечная недостаточность при комбинированном применении дутастерида и тамсулозина

В двух 4-летних клинических исследованиях частота развития сердечной недостаточности была выше у пациентов, получавших комбинацию дутастерида и альфа1-адреноблокатора, главным образом тамсулозина, чем у пациентов, не получавших комбинированного лечения.

В этих двух исследованиях частота развития сердечной недостаточности оставалась низкой (≤ 1%) с некоторой вариабельностью между ними. Но в целом расхождений показателей частоты побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы не отмечалось.

Причинно-следственной связи между лечением дутастеридом (в качестве монотерапии или в виде комбинации с альфа1-адреноблокатором) и развитием сердечной недостаточности не установлено.

Влияние на выявление простат-специфического антигена (ПСА) и рака предстательной железы (РПЖ)

У пациентов необходимо проводить пальцевое ректальное исследование, а также использовать другие методы исследования предстательной железы, до начала лечения дутастеридом и периодически повторять их в процессе лечения для исключения развития РПЖ.

Определение концентрации ПСА в сыворотке является важным компонентом скрининга, направленного на выявление РПЖ. После 6-месячной терапии дутастеридом средний сывороточный уровень ПСА снижается примерно на 50%. Пациентам, принимающим дутастерид, должен быть определен новый базовый уровень ПСА после 6 месяцев терапии. В дальнейшем рекомендуется регулярно контролировать уровень ПСА.

Применение дутастерида не влияет на диагностическую ценность уровня ПСА как маркера РПЖ.

Любое подтвержденное повышение уровня ПСА относительно наименьшего его значения при лечении дутастеридом может свидетельствовать о развитии РПЖ (в частности, рака предстательной железы с высокой степенью дифференцировки по шкале Глисона) или несоблюдении режима терапии дутастеридом и должно подвергаться тщательной оценке, даже если эти уровни ПСА остаются в пределах нормальных значений для данной возрастной категории пациентов, не принимающих ингибиторы 5α-редуктазы.

Уровень общего ПСА возвращается к исходному значению в течение 6 месяцев после отмены дутастерида.

Соотношение содержания свободного ПСА к общему остается постоянным даже на фоне терапии дутастеридом. Если определение процента содержания свободной фракции ПСА дополнительно используется для выявления РПЖ у мужчин, получающих дутастерид, коррекции этой величины не требуется.

Влияние длительного приема дутастерида на развитие рака грудных желез у мужчин

Не обнаружено влияния длительного приема дутастерида на развитие рака грудных желез у мужчин.

РПЖ и опухоли высокой степени градации

В 4-х летнем исследовании (REDUCE) проводилось сравнение применения плацебо и дутастерида у 8231 добровольца в возрасте от 50 лет до 75 лет, с отрицательным результатом биопсии на наличие РПЖ и уровнем ПСА от 2.5 нг/мл до 10 нг/мл при первичном обследовании.

В ходе исследования 6706 пациентам проводилась пункционная биопсия предстательной железы и на основании полученных результатов определялась степень злокачественности РПЖ по шкале Глисона. 1517 пациентам в ходе исследования был поставлен диагноз РПЖ.

В большинстве случаев, как в группе дутастерида, так и в группе плацебо, был диагностирован высокодифференцированный РПЖ (сумма баллов по шкале Глисона 5-6).

Различия в количестве случаев РПЖ с оценкой 7-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида и группе плацебо отсутствовали (р = 0.81).

Через 4 года было отмечено больше случаев РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида (n = 29; 0.9%) по сравнению с группой плацебо (n = 19; 0.6%) (р = 0.15).

При оценке данных биопсии за 1-2 года число пациентов с диагнозом РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона было сравнимо в группах дутастерида (n = 17; 0.5%) и плацебо (n = 18; 0.5%).

При оценке данных биопсии за 3-4 год было диагностировано больше случаев РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида (n = 12; 0.5%) по сравнению с группой плацебо (n = 1; < 0.1%) (р = 0.0035).

Процентное соотношение пациентов с диагнозом РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона было стабильным в течение всех временных промежутков (за период 1-2 и 3-4 года) в группе дутастерида (0.5% в каждом периоде), в то время как в группе плацебо процент пациентов с диагнозом РПЖ с оценкой 8-10 баллов был ниже на протяжении 3-4 лет, чем в 1-2 годы (< 0.1% по сравнению с 0.5% соответственно).

В 4-х летнем исследовании (CombAT) пациентов с ДГПЖ, в котором проведение биопсии предстательной железы всем участникам не было определено протоколом, и все диагнозы РПЖ основывались на биопсии по показаниям, РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона был диагностирован у 8 пациентов (< 0.5%) при приеме дутастерида, у 11 пациентов (< 0.7%) при приеме тамсулозина и 5 пациентов (< 0.3%) при комбинированной терапии дутастеридом и тамсулозином.

Причинно-следственной связи между приемом дутастерида и развитием РПЖ высокой степени градации не установлено.

Мужчины, принимающие дутастерид, должны регулярно проходить обследования в отношении оценки риска развития РПЖ, включая уровень ПСА.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием дутастерида не влияет на вождение автомобиля или работу с механизмами.

Источник: https://ProTabletky.ru/avodart/

Аводарт® (Avodart)

Аватар лекарство от аденомы

Последняя актуализация описания производителем 23.09.2013

Дутастерид* (Dutasteride*) G04CB02 Дутастерид

  • N40 Гиперплазия предстательной железы
  • R33 Задержка мочи
Капсулы1 капс.
активное вещество:
дутастерид10,5 мг
вспомогательные вещества: монодиглицериды каприловой/каприновой кислоты (МДК)1 — 349,5 мг; бутилгидрокситолуол — 0,035 мг;
оболочка капсулы: желатин — 144,8 мг; глицерин (глицерол) — 70,8 мг; титана диоксид — 1,7 мг; железа оксид желтый  — 0,127 мг
технологические добавки: триглицериды, среднецепочечные (ТСЦ)2 — q.s.; лецитин2 — q.s.
чернила для печати: красные чернила для печати3 — q.s.

1 Количества действующего вещества и растворителя могут корректироваться в зависимости от чистоты серии субстанции.

2 ТСЦ и лецитин используются в качестве лубрикантов в процессе производства. Общее количество лубрикантов на капсулу не превышает 1,5 мг. Концентрация лецитина в ТСЦ 0,1% в/в.

3 Красные чернила для печати используются при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке «Каталент Франс Байнхайм С.А.», Франция и не используются при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.», Польша.

Количество чернил на каждой капсуле рассчитывают таким образом, чтобы оно составляло менее 0,28 мг. Материалами, остающимися на капсуле, являются поливинилацетата фталат (Национальный формуляр), полиэтиленгликоль (Европейская Фармакопея), пропиленгликоль (Европейская Фармакопея), железа оксид красный (Е172, CI77491).

Капсулы: мягкие, продолговатые, непрозрачные, желтые желатиновые, промаркированные1 кодом «GX CE2».

1 Нанесение кода «GX CE2» красными чернилами для печати используются при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке «Каталент Франс Байнхайм С.А.», Франция.

Нанесение кода «GX CE2» серого цвета с помощью УФ холодного лазера используется при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.», Польша.

Фармакологическое действие — антиандрогенное.

Дутастерид — двойной ингибитор 5α-редуктазы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1-го и 2-го типов, которые ответственны за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). ДГТ является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Влияние на концентрацию ДГТ и тестостерона. Максимальное влияние дутастерида на снижение концентрации ДГТ является дозозависимым и наблюдается через 1–2 нед после начала лечения. Через 1 и 2 нед приема дутастерида в дозе 0,5 мг/сут средние значения концентраций ДГТ в сыворотке снижаются на 85 и 90% соответственно.

Всасывание

После приема одной дозы 0,5 мг Tmax дутастерида в сыворотке крови — 1–3 ч.

Абсолютная биодоступность дутастерида у мужчин составляет около 60% по отношению к 2-часовой в/в инфузии. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.

Распределение

Фармакокинетические данные, полученные после однократного и многократного приема дутастерида, свидетельствуют о большом Vd (от 300 до 500 л). Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (>99,5%).

При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% от стабильного уровня через 1 мес и примерно 90% от этого уровня через 3 мес.

Стабильные концентрации дутастерида в сыворотке крови (Сss), равные примерно 40 нг/мл, достигаются через 6 мес ежедневного приема 0,5 мг препарата. В сперме, как и в сыворотке крови, стабильные концентрации дутастерида также достигаются через 6 мес.

Через 52 нед лечения концентрации дутастерида в сперме составляли в среднем 3,4 нг/мл (от 0,4 до 14 нг/мл). Из сыворотки в сперму попадает примерно 11,5% дутастерида.

Метаболизм

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450 человека до двух малых моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6 этой системы.

После достижения стабильной концентрации дутастерида в сыворотке крови с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 крупных метаболита (4'-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита (6,4'-дигидроксидутастерид и 15-гидроксидутастерид).

Выведение

В организме человека дутастерид подвергается интенсивному метаболизму.

После приема внутрь дутастерида в дозе 0,5 мг/сут до достижения стабильной концентрации от 1 до 15,4% (в среднем 5,4%) принятой дозы экскретируется через кишечник в неизмененном виде.

Остальная часть экскретируется через кишечник в виде 4 крупных метаболитов, составляющих 39, 21, 7 и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).

Через почки у человека экскретируются только следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0,1% дозы).

При приеме терапевтических доз дутастерида его конечный T1/2 составляет 3–5 нед.

Дутастерид обнаруживается в сыворотке крови (в концентрациях выше 0,1 нг/мл) до 4–6 мес после прекращения его приема.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации, один — насыщаемый (т.е. зависящий от концентрации) и один — ненасыщаемый (т.е. не зависящий от концентрации).

При низких концентрациях в сыворотке крови (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится с помощью обоих процессов элиминации.

После однократного приема в дозе 5 мг и менее дутастерид быстро элиминируется из организма и имеет короткий T1/2, равный 3–9 дням.

При концентрациях в сыворотке выше 3 нг/мл дутастерид выводится медленнее (0,35–0,58 л/ч), преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса элиминации, с конечным T1/2 — 3–5 нед.

При терапевтических концентрациях конечный T1/2 составляет 3–5 нед, и на фоне ежедневного приема 0,5 мг преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и независящий от концентрации характер.

дутастерида в сыворотке крови (более 0,1 нг/мл) обнаруживается в течение 4–6 мес после прекращения лечения.

Пожилые мужчины

Фармакокинетику и фармакодинамику дутастерида изучали у 36 здоровых мужчин в возрасте от 24 до 87 лет после приема одной дозы (5 мг) препарата.

Между разными возрастными группами не было статистически значимых различий по таким фармакокинетическим параметрам, как AUC и Сmax.

Не было обнаружено также статистически значимых различий по значениям T1/2 дутастерида между возрастными группами мужчин 50–69 лет и старше 70 лет, в которые входит большинство мужчин с ДГПЖ.

Между различными возрастными группами не было значимых отличий в степени снижения уровней ДГТ. Эти результаты демонстрируют отсутствие необходимости снижать дозу дутастерида в зависимости от возраста пациентов.

В качестве монотерапии:

лечение и профилактика прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения размеров предстательной железы, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства.

В качестве комбинированной терапии с α1-адреноблокаторами:

лечение и профилактика прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения размеров предстательной железы, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства. В основном изучалась комбинация дутастерида и α1-адреноблокатора тамсулозина.

гиперчувствительность к дутастериду или любому другому компоненту препарата и другим ингибиторам 5α-редуктазы;

женщины и дети.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Фертильность. Влияние дутастерида в суточной дозе 0,5 мг на характеристики спермы изучалось у здоровых добровольцев в возрасте 18–52 лет.

К 52-й нед лечения в группе пациентов, получавших дутастерид, средние значения процентного снижения общего количества сперматозоидов, объема спермы и двигательной активности сперматозоидов составляли 23, 26 и 18% соответственно по сравнению с исходным уровнем в группе пациентов, получавших плацебо. Концентрация сперматозоидов и их морфология не изменялись.

Через 24 нед наблюдения среднее значение процентного изменения общего количества сперматозоидов в группе дутастерида оставалось на 23% ниже по сравнению с исходным уровнем.

Среднее значение для всех параметров спермы во всех временных точках оставалось в пределах нормы и не соответствовало заданным критериям для клинически значимого изменения (30%), на 52-й нед лечения у двух добровольцев в группе дутастерида общее количество сперматозоидов снижалось более чем на 90% по сравнению с исходным уровнем, с частичным восстановлением на 24-й нед наблюдения.

Таким образом, клиническое значение влияния дутастерида на показатели спермы и на индивидуальную фертильность пациента неизвестно.

Дутастерид противопоказан женщинам. Дутастерид не изучался у женщин, т.к. доклинические данные свидетельствуют о том, что подавление уровня ДГТ может вызывать торможение развития наружных половых органов у плода мужского пола.

Нет данных о проникновении дутастерида в грудное молоко.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены по системам организма и в соответствии с частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_31003.htm

МоиБолезни
Добавить комментарий